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发现青蒿素的抗疟性

疟疾威胁人的生命长达数千年。上世纪50年代，消灭疟疾的国际努力失败。由于抗药性的出现，疟疾重新开始肆掠。1967年，中国政府启动全国范围的523工程抗击疟疾。我所在的研究所很快参与到这一工作中，并任命我领导疟疾研究团队，由植物化学和药理学方面的研究人员组成。我们这个年轻的团队开始从中草药中提纯可能具有抗疟效应的成分。

在项目的第一阶段，我们调查了2000种中草药，确定了640个可能具有抗疟效应的成分。从200种中药中提取了380余种成分用于老鼠模型测试其抗疟效果，然而进展甚微。

研究的转折点出现在青蒿身上，其提取物显示有一定程度的抗疟性。然而，实验结果很难重复，而且似乎与文献记录相悖。

为了寻求答案，我们查找了大量的文献。唯一提到青蒿减轻疟疾症状的记录，出现在葛洪所著的《肘后备急方》，里面写道：

又方青蒿一握。以水二升漬，絞取汁。盡服之。

这句话让我想到，我们所使用的传统加热提取方式，也许破坏了青蒿的活性成分，因此有必要在较低温度提取以保存其抗疟性。改变提取方式后，我们的确得到大幅度提升的抗疟效果!

我们随后将提取物的酸性和中性成分分离。终于，在1971年10月4日，我们成功得到了中性无毒的提取物，对感染的老鼠和猴子100%有效!这是青蒿素发现的突破口。

从分子到药物

在文化大革命期间，我们很难对新药进行临床试验。为了帮助疟疾病人，我和我的同事勇敢地做志愿者，第一个尝试青蒿提取物，确认其对人安全无毒。我们随后赴海南对疟疾病人进行临床治疗，结果振奋人心：病人症状迅速消失!

受临床疗效的鼓舞，我们转向分离提纯抗疟的有效成分。1972年，我们找到了这个熔点在156-157度的无色的晶体，C15H22O5，将其命名为青蒿素。

青蒿素的发现和揭示，是我们研究进展的第一步。我们随即转向第二步，发明和创造，将这个大自然的分子变为药物。

在这个过程中，我们发现生长在北京的青蒿含青蒿素比较少。作为药物生产，我们急需青蒿素含量高的青蒿。523工程中的合作者在四川找到了这样的青蒿。

我们最初将青蒿素制成药片，但效果不能令人满意。后来发现这是由于老式压片机造成药片成分偏差。我们随后采取胶囊方式，取得很好的疗效。这打开了开发新抗疟药物的大门。

普及和传播

在克服药物生产和成分等一系列困难之外，如何将研究成果公诸于世也困难重重。在中国科学院生物物理研究所的帮助下，我们确定了青蒿素的结构，1977年在《科学通报》发表，并迅速被《化学文摘》所收录。然而，当时的大环境不允许我们发表任何论文，除了少数几篇中文文章。幸运的是，1979年，国家科学技术委员会授予我们国家发明奖，表彰青蒿素的及其抗疟性的发现。

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